L-Dopa: efectos, efectos secundarios y dosis

Resumen

La dopamina es clasificado como un neurotransmisor. Su enfoque principal, al menos en la actividad cerebral, es el control de los centros de placer y recompensa del cerebro. Sin embargo, la dopamina es también esencial en la regulación no sólo las respuestas emocionales, sino también el movimiento. Sus funciones son importantes no sólo en el suministro de lo que muchos seres humanos describen como "recompensa" respuestas y sensaciones, sino también las acciones que una persona puede tomar para alcanzar esas respuestas emocionales positivas.

Los suplementos de dopamina y la dopamina como la L-Dopa se centran en la neuroquímica. Por lo tanto, la dopamina tiene un gran impacto no sólo en cómo nos sentimos, sino también de cómo nos comportamos y reaccionamos a ciertas circunstancias. La dopamina da a los humanos la capacidad de pensar, de proceso, para planificar el futuro, y resistir los impulsos negativos.

La definición básica de la dopamina es que es un neurotransmisor que controla una serie de vías de comunicación en el cerebro. La dopamina es responsable de instruir a las neuronas para transmitir señales, modular esas señales, o cesar la transmisión de esas señales.

La dopamina, como un neurotransmisor, también se conoce como una catecolamina. Las catecolaminas a menudo se describen como un grupo químico específico que está unido a una amina.

La dopamina se ingiere principalmente por los alimentos que comemos. No se fabrica en el cerebro. La dopamina se fabrica a partir de un aminoácido proteína llamada tirosina. La tirosina se fabrica a través de otro aminoácido, la fenilalanina. La tirosina se convierte en dopamina a través de actividades enzimáticas de la tirosina hidroxilasa. Dopa o L-dopa es un suplemento nutricional esencial que se convierte en dopamina por la acción de una sustancia química conocida como la dopa decarboxilasa. La norepinefrina, otro neuroquímico encontrado en el cerebro, puede también ser convertida en dopamina, dependiendo de un número de reacciones químicas.

La dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, a pesar de la serotonina, (precursor triptófano), así como tirosina lata. En otras palabras, el cerebro requiere la dopamina, pero está fabricado a través de un número de precursores. Suplementos de L-dopa pueden ser muy beneficioso para proporcionar el cuerpo con los componentes químicos necesarios para proporcionar la dopamina.

La función básica de la dopamina en el cerebro es proporcionar motivación. La dopamina también ha sido científicamente asociado con un número de funciones corporales además de la función cerebral, incluyendo el metabolismo. L-dopa es una sustancia química complementaria que se requiere en los procesos biológicos normales por los seres humanos y otros mamíferos, así como un número de plantas.

Cosas que saber

• Sintéticamente desarrollado L-dopa es conocido por varios otros nombres, incluyendo Levodopa (un fármaco popular), 4-dihidroxifenilalanina, y L - 3. Como precursor de la dopamina, la norepinefrina y neurotransmisores (adrenalina) epinefrina, que tiene la capacidad de mediar factores neurotróficos del sistema nervioso central y el cerebro.

• Levodopa, un medicamento de marca es conocida por otros nombres, incluyendo Sinemet, Prolopa, y Atamet, entre otros, a menudo se utiliza como un tratamiento clínico para diversas etapas de la enfermedad de Parkinson, así como una condición conocida como una distonía dopamina sensible.

• Las deficiencias de la dopamina son más notables en individuos diagnosticados con la enfermedad de Parkinson.

• Las deficiencias en la dopamina también pueden potencialmente aumentar el riesgo de comportamientos adictivos (1). Esto se debe a que algunos tipos de receptores de dopamina se asocian con o vinculadas a las personas que son amantes de la adrenalina o buscadores de sensaciones, y en muchos casos, son conocidos como tomadores de riesgo.

• Algunas investigaciones científicas han sugerido que los niveles de dopamina de una persona están involucrados en el desarrollo de neuroquímica prenatal, por lo menos en la forma en que funciona en el cerebro (2).

• El impacto de la dopamina y dónde está localizada en el cerebro también puede tener un impacto en cómo cualquier individuo piensa, racionaliza, y se comporta. Por ejemplo, considere el cerebro. Está dividido en dos hemisferios. El lado izquierdo del cerebro es responsable de las funciones de conocimiento tales como el razonamiento, habilidades de lenguaje y aprendizaje. El lado positivo del cerebro es más creativa e intuitiva, y, en su definición más básica, nos permite racionalizar cuando se trata de la intuición, así como ayudar a desarrollar la forma de hablar y aprender y perfeccionar la música, la escritura u otro creativa habilidades.

• El cerebro humano está compuesto de aproximadamente 100 mil millones de neuronas, pero sólo 20.000 de ellos puede contener dopamina (3). L-dopa tiene la capacidad de pasar a través de la barrera sangre-cerebro, mientras que la dopamina no puede.

Breve historia de la investigación L-Dopa

L-dopa (aminoácido L - 3 o 4-dihydroxyphenalanine), que fue sintetizado por primera vez de su DL "racemato”, fue identificado en 1911 (4) Racemato se define como la conversión de una mezcla pura con un enantiómero [isómero óptico. O un par molecular que no es una imagen especular de la otra, que se puede superponer uno encima del otro] en uno donde más de un enantiómero está presente. El término racemización se utiliza a menudo para implicar resultados de una mezcla en la que D y enantiómeros L están presentes en cantidades que son iguales en medida. Desde la década de 1960, L-dopa se ha observado para ser el tratamiento más beneficioso (hasta la fecha) cuando se trata de la enfermedad de Parkinson.

En 1913, se informó que venir de legumbres, pensado inicialmente para ser inactivo, al menos biológicamente. Estudios posteriores a finales de 1920 y principios de 1930 determinado que al menos en animales pequeños (conejo), DL-dopa tuvo un impacto bastante significativo en el metabolismo de la glucosa, así como la presión sanguínea (arterial).

Desde entonces, se han estudiado los mecanismos biológicos de acción de la L-dopa. A finales de la década de 1930, el primer desarrollo experimental de L-dopa se demostró en los seres humanos, así como animales con respecto a la conversión enzimática de la enzima descarboxilasa de L-dopa a L-dopa y luego dopamina.

Estudios continuó en la década de 1940 (humanos y animales), con el foco en el potencial de la L-dopa / dopamina para tener un efecto sobre la presión arterial vascular. Por la década de 1950, el foco de la transición a las catecolaminas cerebrales y su efecto en los ganglios basales.

En la década de 1960, se observó que las deficiencias de la dopamina en el cerebro se asociaron con la enfermedad de Parkinson, así como su potente efecto terapéutico sobre esa enfermedad. A finales de 1960, las altas dosis de L-dopa tomadas en regímenes diarios eran la norma en la práctica clínica en el tratamiento de Parkinson. Hoy en día, la L-dopa sigue siendo uno de los usos tradicionales y más beneficiosos cuando se trata de la terapia de reemplazo de neurotransmisores.

Los estudios continúan con respecto al efecto de la dopamina en el sistema nervioso central, por sí mismo y como parte de otras actividades biológicas.

Estructura química

O por su fórmula química: C8H11NO2.

La dopamina también se conoce como:

• 4- (2-aminoetil) benceno - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-hidroxitiramina

• Intropin (un fármaco fuera de catálogo)

• La dopamina Clorhidrato de (un fármaco fuera de catálogo)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mecanismo de acción

La dopamina se clasifica como una catecolamina formado por la descarboxilación de dihidroxifenilalanina. Es un precursor de la epinefrina y la norepinefrina. La dopamina se une a alfa y beta - 1 receptores adrenérgicos. Cuando mediada por beta infarto - 1 receptores adrenérgicos (por la función del corazón) de la dopamina puede aumentar tanto la frecuencia cardiaca, así como la fuerza, lo que contribuye a la salida cardiaca mejorada. La alfa - 1 adrenérgicos efecto sobre los actos estimulación del receptor en la vasculatura del músculo liso (tales como paredes de los vasos sanguíneos) e inicia la vasoconstricción para aumentar la resistencia sistémica.

La dopamina también es importante en la estimulación de la dilatación de las paredes del vaso sanguíneo renal, aumentando el flujo sanguíneo renal, la mejora de la filtración glomerular (un proceso que afecta la función renal y el volumen y la velocidad a la que pasa sangre a través de los capilares glomérulo). El glomérulo es un conjunto de capilares situados en el extremo de los túbulos renales, la ubicación donde los desechos y los productos de desecho son filtrados fuera de la sangre y se excretan en la orina. Es también importante en la excreción de sodio del cuerpo, así como la producción de orina.

Mientras que la dopamina se utiliza con frecuencia en el tratamiento de problemas cardíacos tales como disminución del gasto cardíaco y la presión arterial, es también a menudo se utiliza durante la RCP (5).

La dopamina está fuertemente asociado con problemas de salud mental como la depresión, la esquizofrenia, la manía y en función de los niveles altos o bajos. Como una monoamina, dopamina común (DA) también está implicada en:

• Movimientos musculares Bellas (es decir, el Parkinson)

• La integración de pensamientos y emociones

• Los procesos de toma de decisiones

• Responsable de estimular el hipotálamo para liberar las hormonas (tiroides, suprarrenal, sexo)

Transmisores de la dopamina están asociados con cinco receptores:

D1 - cerebro medio, más abundante del receptor de GABA en el SNC terminals- que estimula AC (adenilato ciclasa) (6). D2 - ganglios basales - inhibe la AC, juega un papel en la activación del canal de potasio, y la liberación de la potenciación a ácido araquidónico. D3 - actualmente en estudio, pero cree que tienen un efecto mediador sobre la influencia de Da reglamentación sobre la producción neurotensina. D4 - encontrar en la regiones de la corteza cerebral frontal de la D5 cerebro hipocampo y - también estimula AC y se cree que impactar los estímulos de dolor.

Los receptores de dopamina son ya sea D1 o de tipo D2-similares. Receptores D1-como, subtipificados como proteína Gs, están implicados en la activación de la adenilato ciclasa, que convierte el trifosfato de adenosina para el monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) (7).

Los receptores de dopamina D2-como pertenecen a la familia / grupo que se combina con la proteína Gi. Se activa una subunidad alfa que inhibe la conversión de la adenilato ciclasa, la reducción de cAMP.

El sistema límbico, que se define como un grupo de estructuras que incluyen una porción de la corteza frontal, el tronco cerebral, y los ganglios basales, es el lugar geométrico de la actividad psicológica. Dentro de estas áreas se encuentran los transmisores monoamina: (norepinefrina, dopamina y serotonina), transmisores de aminoácidos como el ácido y-aminobutírico (GABA), y glutamato. Neuropéptidos (señales químicas en el cerebro) también responden y tienen un gran impacto en estas áreas del cerebro. Cualquier alteración en estas áreas, o en presencia de los neurotransmisores, se cree que forman la base de un número de procesos de enfermedades psiquiátricas.

La investigación actual se ha centrado en los mecanismos de acción de estos neurotransmisores y sus receptores, que, como se ha mencionado, se han asociado y vinculado a la actividad mental constante. Por ejemplo, las deficiencias de la serotonina o norepinefrina, a veces tanto, pueden resultar en la depresión. Un examen reciente de la serotonina en la depresión ha puesto en duda esta creencia larga percibido (8).

En los pacientes de Alzheimer, se ha observado que la transmisión insuficiente y liberación de transmisores o pérdida de la capacidad de los receptores postsinápticos de responder a los transmisores pueden contribuir a un efecto de causa y consecuencia de los cambios intracelulares. Por lo tanto, una serie de trastornos del pensamiento, incluyendo la esquizofrenia, se han psicológicamente asociado con la transmisión excesiva del neurotransmisor dopamina (9). Esta bien puede ser causada por el exceso de liberación de un transmisor o un aumento en la capacidad de respuesta del receptor.

GABA, otro neurotransmisor, se ha observado que desempeñar una función importante en la modulación o la moderación de la excitabilidad de las neuronas que pueden contribuir a la ansiedad. Los fármacos anti-ansiedad aumentan la eficacia del neurotransmisor GABA mediante el aumento de sus receptores de respuesta (10).

Basal dopamina ganglios (D2) es importante en la regulación de los movimientos. Por lo tanto, un bloqueo de esta forma de la dopamina puede conducir a anormalidades en los movimientos del motor tales como los indicados en el parkinsonismo, discinesia, la discinesia tardía, acatisia, y acinesia.

Una de las funciones psicológicas más vitales de la dopamina es que influye en los factores del hipotálamo que pueden inhibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la glándula pituitaria. Este bloqueo de las transmisiones de dopamina puede contribuir al aumento de la secreción de prolactina de la glándula pituitaria. En las mujeres, esto puede resultar en una condición conocida como amenorrea o ausencia de la menstruación. En los hombres, puede contribuir al desarrollo de los senos en los hombres, conocidos como ginecomastia.

Los síntomas de la deficiencia de dopamina

El síntoma más comúnmente conocido o enfermedad que resulta de las deficiencias de la dopamina se observan en las personas diagnosticadas con la enfermedad de Parkinson. Michael J. Fox, un popular actor, ha traído una gran cantidad de atención a las deficiencias de la dopamina, debido a su propio diagnóstico de la enfermedad de Parkinson. Deficiencias de dopamina también pueden contribuir a:

• Insuficiencia mental o retraso (este es el caso de una enfermedad hereditaria relativamente rara conocida como PKU, a menudo asociados con retraso mental causado por una deficiencia en yodo conocida como cretinismo).

• Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad (ADHD)

• Enfermedad de Parkinson

• La enfermedad de Alzheimer

• Condiciones bipolares y trastornos

• Depresión

• Adicción o la prevalencia de las conductas adictivas (drogas, juegos de azar, etc.)

• Los comportamientos alimentarios como la ingesta

• Esquizofrenia

Al mismo tiempo, los niveles excesivos de dopamina en el cuerpo, especialmente donde no pertenece, se ha observado para contribuir a comportamientos psicóticos. Esto se observa en individuos que se involucran en el uso de drogas ilícitas. El uso excesivo de drogas puede inhibir la recaptación de la dopamina en el cerebro. Esto es común entre los usuarios de cocaína, así como las metanfetaminas. Debido a esta incapacidad de la recaptación de dopamina, una cantidad excesiva de dopamina en el torrente sanguíneo pueden contribuir a muchas de las sensaciones vinculadas a las drogas adictivas, incluyendo una sensación de euforia o bienestar, intenso libido o deseo sexual y los sentimientos, así como la agresión.

Utiliza recomendaciones y dosificación terapéutica

Una de las principales y más populares fuentes de L-dopa en forma de suplemento nutricional o alternativo utilizado en la actualidad proviene de la planta leguminosa, Mucuna pruriens. La planta se ha utilizado durante miles de años en la medicina tradicional ayurvédica (India) como tratamiento para una serie de enfermedades, incluyendo los temblores asociados con la enfermedad de Parkinson.

Algunas investigaciones han tratado de determinar la eficacia de la levodopa (L-dopa) (farmacológicamente hablando) con dos dosis diferentes de Mucuna pruriens preparaciones en comparación con la medicación estándar / carbidopa L-dopa.

Este estudio fue muy pequeño en la naturaleza e implicó ocho pacientes diagnosticados con la enfermedad de Parkinson con las respuestas de corta duración a L-dopa y discinesia periódica (11). El estudio controlado, aleatorizado y cruzado, doble ciego. Los pacientes recibieron dosis únicas de 204 - 50 mg LD / CD y 15 y 30 g de Mucuna pruriens preparación aleatoriamente a intervalos semanales.

Los resultados del ensayo clínico determinaron que cuando se compara con estandarizado LD / CD con 30 g de las preparaciones de Mucuna pruriens, dio como resultado un inicio más rápido de los efectos, que era sorprendente en sí mismo, sino que también se refleja en las latencias más cortas para las concentraciones plasmáticas de L-dopa.

Sin embargo, cabe señalar que no se observaron diferencias en relación con la tolerabilidad o los aspectos de discinesia de la enfermedad. La conclusión del estudio determinó que el inicio de acción rápido de Mucuna pruriens sin un aumento asociado de los síntomas de discinesia sugerir que la fuente de L-dopa natural podría poseer una ventaja sobre preparaciones de L-dopa convencionales, al menos en cuanto a la gestión a largo plazo de Parkinson enfermedad. Sin embargo, en el momento de la escritura artículo de revista (2004), se requiere más investigación sobre la eficacia y la tolerabilidad a largo plazo.

Suplementos de L-dopa son populares entre los consumidores por su capacidad percibida para aumentar las concentraciones de dopamina en el cuerpo. Por ejemplo, después de L-dopa se absorbe en el sistema nervioso central, se convierte en dopamina. Como se ha mencionado, se convierte con una enzima conocida como dopa descarboxilasa (L-amino aromático descarboxilasa del ácido).

DOPA descarboxilasa también proporciona un número de funciones y reacciones tales como su capacidad para catalizar:

• L-dopa a dopamina (neurotransmisor)

• 5HTP a la serotonina o 5-HT (neurotransmisor)

• L-histidina en histamina (neurotransmisor)

• Fenilalanina A fenetilamina (rastrear neurotransmisor amina)

• L-tirosina a la tiramina (neurotransmisor amina traza)

• Triptófano a triptamina (rastrear neurotransmisor amina)

Estos son todos los componentes importantes que participan en actividades de neurotransmisores, reacciones, síntesis y regulación. Es importante tener en cuenta que las catecolaminas en los seres humanos y un número de aminas traza se sintetizan a partir de fenilalanina, un aminoácido.

Todas las actividades del cerebro, naturalmente, implican actividades y acciones de los neurotransmisores, receptores y neuronas. Cada uno de éstos puede ser objetivo para la intervención farmacológica. Si bien la intervención farmacológica se logra a menudo con fármacos psicotrópicos, suplementos de venta libre también pueden aumentar o disminuir las funciones y los sistemas de neurotransmisores y receptores.

Por ejemplo, aunque se ha concluido que los comportamientos alucinatorias o delirantes pueden ser el resultado de la hiperactividad de la dopamina y sus receptores, agentes eficaces en la reducción de tales síntomas y comportamientos debe centrarse en receptores específicos para la dopamina.

Una serie de protocolos de tratamiento utilizando antipsicóticos, estabilizadores del estado de ánimo, los fármacos antiepilépticos y antidepresivos, así como las benzodiazepinas se han utilizado para tratar una serie de problemas psiquiátricos y de salud mental en el cerebro que influyen directamente sobre la dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina y GABA.

Sin embargo, muchos fármacos antipsicóticos / contra la depresión también tienen la capacidad de afectar seriamente no sólo mental, sino también los aspectos físicos de la salud y el bienestar.

Los efectos secundarios de la L-Dopa

Suplementos de L-dopa proporcionan una serie de efectos positivos para las personas, pero siempre es importante consultar con el médico antes de tomar suplementos, incluso más de los de venta libre, especialmente en el caso de cualquier problema emocional o mental o diagnósticos.

Al igual que los medicamentos con receta, suplementos de L-dopa puede causar una serie de efectos secundarios y las interacciones potenciales con el uso. Por supuesto, la dosis, la edad, el peso y el estado de salud pueden tener una influencia sobre tales efectos. Nootrópicos formas de L-dopa se utilizan comúnmente para aliviar y reducir los síntomas de depresión y ansiedad. También pueden tener un potencial para mejorar la concentración, atención o concentración, así como la mejora del estado de ánimo.

Una de las principales formas de suplementos de L-DOPA a partir de extractos de hierbas M. Pruriens sigue siendo el más popular. Sin embargo, la capacidad de las hierbas como Mucuna pruriens para aumentar los niveles de dopamina todavía no se ha verificado a través de ensayos y estudios clínicos generalizadas y de gran tamaño.

Cuando se trata de los efectos secundarios, las personas pueden experimentar diferentes reacciones. Al tomar la dosis recomendada en forma de suplemento, los efectos secundarios son típicamente reducen al mínimo. Algunos de los efectos secundarios más comunes y leves asociados con el uso de suplemento de L-dopa son:

• Náuseas o malestar estomacal

• Los dolores de cabeza (a menudo muy grave)

• Sueño irregular o ciclos de sueño interrumpido

Los individuos con diagnóstico de la presión sanguínea o problemas cardiovasculares pueden notar un aumento en la presión arterial, aunque cuando se toma bajo 1 g, los efectos secundarios son a menudo reducen al mínimo.

La dosis recomendada depende de por qué se toman suplementos de L-dopa. Algunos fabricantes de suplementos afirman que la L-dopa en una serie de recomendaciones de dosificación puede contribuir a estado de ánimo mejorada así como una terapia no farmacológica para reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

L-dopa es también un suplemento común para la mejora de la libido sexual y la salud, y también es utilizado por un número de culturistas y atletas para mejorar los beneficios de la testosterona, HGH y otro medicamento, así como los suplementos de venta libre diseñado para mejorar aumento de la masa muscular, la resistencia física y resistencia, la libido, y así sucesivamente.

Las dosis recomendadas

A partir de las recomendaciones de dosificación para la L-dopa, dependiendo de la fuerza miligramos y la marca o fabricante, son en cualquier lugar entre 100 mg y 900 mg al día, dividido en dos o tres dosis separadas que se deben tomar durante todo el día. Los nuevos usuarios de la L-dopa se advierte a comenzar con la dosis más baja y aumentar gradualmente hasta la dosis máxima.

Comenzando en la dosis más baja de aproximadamente 100 mg al día, tomada de una vez o dividida si es posible, puede ayudar a reducir los efectos secundarios hasta que su cuerpo se acostumbra a ella. Después de una semana o dos, aumentar la dosis en incrementos de 100, de nuevo dependiendo de la fuerza miligramo y capacidad de dividir las dosis. No dividir o dividir píldoras, cápsulas o comprimidos de L-dopa, ya que esto puede afectar a su eficacia, así como causar demasiada L-dopa o además de otros ingredientes a base de hierbas para ser absorbidos en el torrente sanguíneo a la vez.